Нитроксолин: инструкция по применению

Вещество нитроксолин

Латинское название вещества: Nitroxolinum

Английское название: Nitroxoline

Формула: C₉H₆N₂O₃

Описание: Мелкокристаллический порошок темноватого желто-зеленого цвета, без запаха, с горьким вкусом.

Растворимость: Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в эфире, мало растворим в хлороформе и этаноле, трудно — в ацетоне, легко растворим в щелочах и горячих кислотах.

Происхождение: синтетическое. Производное 8-оксихинолина.

Классификация

Антибактериальное средство. Уроантисептик.

Действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика

Селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки (ДНК-гираза и топоизомераза IV), вызывает бактериостатический эффект.

Спектр действия

Обладает широким спектром действия. Активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные бактерии:

• стафилококки — Staphylococcus spp. (в т.ч. золотистый стафилококк — Staphylococcus aureus), 
• стрептококки — Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, стрептококк превмонии — Streptococcus pneumoniae, энтерококк фекальный— Enterococcus faecalis),
• дифтерийная коринебактерия— Corynebacterium diphtheriae,
• сенная палочка — Bacillus subtilis.

Грамотрицательные бактерии:

• кишечная палочка — E. coli,
• протей — Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis),
• клебсиелла — Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae),
• сальмонелла — Salmonella spp.,
• шигелла — Shigella spp.,
• энтеробактер — Enterobacter spp.

Другие микроорганизмы:

• палочка Коха — Mycobacterium tuberculosis,
• трихомонада влагалищная — Trichomonas vaginalis,
• грибы рода Кандида — Candida spp., 
• дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов.

Фармакокинетика

Быстро и хорошо (90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (С_max) в плазме достигается через 1,5–2 часа после приема внутрь. Создаются высокие концентрации в моче (100 мкг/мл и более). Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и частично с желчью.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой (50 мг).

Показания к применению

Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. В том числе:

• пиелонефрит,
• цистит,
• уретрит,
• эпидидимит,
• инфицированная аденома или карцинома предстательной железы.

Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей. Профилактика инфекций при диагностических и лечебных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, после операций на почках и мочевыводящих путях).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к препаратам хинолинового ряда;
• олигурия, анурия;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (риск кумуляции и токсического действия);
• катаракта;
• заболевания периферической нервной системы: неврит, полиневрит;
• беременность, период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической анемии);
• непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточность лактазы, сахаразы/изомальтазы (т.к. в составе таблеток есть лактоза и сахароза).

С осторожностью:

• Нарушение функции почек (возможна кумуляция препарата),
• пожилой возраст, 
• возраст до 6 лет (возможны трудности при глотании таблеток),
• длительность лечения свыше 4-х недель, повтороное лечение и/или лечение высокими дозами нитроксолина.

При беременности и лактации

Нитроксолин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания в связи с нехваткой достоверной информации о его безопасности.

В первом триместре беременности применение любых лекарственных препаратов рекомендуется избегать из-за риска для развития плода. В любые сроки беременности назначение антибиотиков допустимо только при строгих медицинских показаниях, после тщательного взвешивания пользы и рисков и под наблюдением врача.

В период лактации если лечение необходимо, следует рассмотреть вопрос прекращения грудного вскармливания или выбора безопасного альтернативного метода терапии.

Как принимать

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, во время или после еды.

Стандартная доза для взрослых и подростков составляет 400 мг в сутки. Эту дозу разделяют на 4 приема (по 2 таблетки 4 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 800 мг.

Доза для детей от 5 лет — 200–400 мг в сутки, разделив на 4 приема; от 3 до 5 лет — 200 мг/4 приема (10-30 мг/кг/сут).

Курс лечения в среднем составляет 2–3 недели, при необходимости терапию продолжают прерывистыми курсами с 2-недельным перерывом. При хронических рецидивирующих процессах курс лечения составляет несколько месяцев.

Для профилактики инфекций при операциях назначают по 100 мг 4 раза в день в течение 2–3 недель.

При почечной недостаточности умеренной степени (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) и печеночной недостаточности рекомендуется использовать половину стандартной суточной дозы, т.е. 200 мг в сутки (по 1 таблетке 4 раза в сутки).

Побочное действие

Явления накопления нитроксолина проявляются в виде тошноты, рвоты, общей слабости, который обычно проходят самостоятельно после отмены препарата.

Пищеварение: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея. Обычно диспептические расстройства можно предотвратить, принимая препарат во время еды.

Печень: повышение активности трансаминаз, в отдельных случаях — нарушение функции печени.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница (обычно быстро проходят после отмены препарата); очень редко — серьезные аллергические реакции, тромбоцитопения.

Нервная система: головная боль, головокружение, усталость, парестезии, полинейропатия, атаксия. Описаны случаи подострой миелооптической нейропатии (SMON-синдром) и неврита глазного нерва (при длительном применении).

Сердце и сосуды: тахикардия.

Анализы: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение содержания мочевой кислоты в крови, окрашивание мочи в интенсивный желтый цвет.

Передозировка

Симптомы: Усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: Приостановить применение и обратиться к врачу. Промывание желудка, активированный уголь или другие сорбенты. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Нитроксолин обычно совместим с большинством лекарств, включая:

• антибиотики из других классов (пенициллины, цефалоспорины, макролиды и тетрациклины);
• диуретики (фуросемид, Канефрон);
• препараты, повышающие кислотность мочи (аскорбиновая кислота).

Сочетание с алкоголем может увеличить риск повреждения печени и усугубить побочные эффекты со стороны ЖКТ.

Нитроксолин не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими гидроксихинолины или их производные.

Препараты, содержащие магний, алюминий или железо, могут уменьшать всасывание нитроксолина в кишечнике.

Препарат ухудшает всасывание налидиксовой кислоты.

Противогрибковые препараты (флуконазол или кетоконазол) могут увеличить концентрацию нитроксолина в крови.

Нитроксолин не следует назначать совместно с препаратами, подщелачивающими мочу, так как это снижает его концентрацию в моче и эффективность.

Следует соблюдать осторожность при сочетании с другими потенциально нефротоксичными препаратами, поскольку одновременное применение повышает риск развития почечной недостаточности.

Особые указания

Цвет мочи

На фоне применения нитроксолина моча, кал и язык могут окрашиваться в интенсивный желто-красный цвет. Это не является клинически значимым признаком и исчезает после прекращения лечения.

Длительное лечение

При назначении курса лечения свыше 4-х недель необходимо дополнительное обследование функции печени и почек.

При повторном и длительном лечении высокими дозами галогенпроизводных гидроксихинолина описаны случаи развития периферического неврита и неврита зрительного нерва. Нитроксолин является нитропроизводным хинодина и для него такие побочные явления не наблюдались, однако рекомендуется соблюдать осторожность при лечении нитроксолином — такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Нейропатия

Подострая миелооптическая нейропатия первоначально проявляется болью в животе и диареей, а затем развивается тяжелый периферический полиневрит и атрофия зрительного нерва. Иногда сочетается с церебральными расстройствами: заторможенностью, ретроградной амнезией.

Вспомогательные вещества

Таблетки нитроксолина содержат лактозу и сахарозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточностью лактазы и сахаразы/изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Таблетки содержат краситель, который может провоцировать аллергические реакции, в том числе астму.

Водителям

Данных о негативном влиянии препарата на способность управлять автомобилем, другими транспортными средствами или механизмами нет. В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение или нарушение координации движений) следует учитывать риск при осуществлении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Рецепт

Препарат отпускается в аптеках по рецепту.

Производители препаратов в России

Владелец лицензии	Производители	Регион производства
Авексима, ОАО	Авексима Сибирь, ООО Ирбитский химико-фармацевтический завод, ОАО	Кемеровская обл., Свердловская обл.
Биосинтез, ПАО	Биосинтез, ПАО	г. Пенза
Татхимфармпрепараты, АО	Татхимфармпрепараты, АО	г. Казань
Уралбиофарм, ОАО (УБФ)	Уралбиофарм, ОАО	г. Екатеринбург